![]()
Sender
V.I.P. |
Зарегистрирован: 19.05.2006
Сообщений: 3806
|
Обратиться по нику
|
| Sender |
Ответить с цитатой | | |
|
Получено соединение, позволяющее обратимо затормозить образование зрелых сперматозоидов.
В смысле разнообразия противозачаточных средств мужчинам не так повезло, как женщинам: в то время как дамы располагают множеством гормональных препаратов, сильному полу приходится довольствоваться презервативами и вазэктомией. Разумеется, мужские половые гормоны описаны досконально; о том, что они делают в мужском организме, прекрасно известно. Поэтому потенциальные способы гормональной контрацепции для мужчин давно разработаны. Но их клиническому применению препятствуют две причины.
Во-первых, эффективность такой контрацепции для мужчин сильно зависит от каждого конкретного случая: буквально одна и та же доза одного и того же препарата может сработать у одного и не сработать у другого. Кроме того, противозачаточные гормональные препараты для мужчин обычно направлены против тестостерона. В итоге, кроме противотестостеронового препарата, мужчинам приходится принимать и сам тестостерон — чтобы поддержать мышечную массу и либидо. Наконец, мужские гормональные контрацептивы чреваты побочными эффектами, и учесть их гораздо труднее, чем у женщин. (У женщин мерилом безопасности препарата служит способность забеременеть и родить здорового ребёнка, у мужчин же такого «контроля качества» нет.)
JQ1, связанный с белком BRDT (розовый) (рисунок авторов работы).
Поэтому многие исследователи, работающие в этой области, пытаются найти альтернативные негормональные способы лекарственной контрацепции для мужчин. Не так давно исследователи из Эдинбургского университета (Великобритания) предложили использовать для этого открытый ими ген мужского бесплодия: мутации в нём тормозили созревание сперматозоидов, и если научиться управлять этим геном, то это дало бы эффективное противозачаточное средство с обратимым эффектом. По похожему пути пошли учёные из Медицинского колледжа Бэйлора (США), опубликовавшие статью с результатами своих экспериментов в журнале Cell.
На сей раз объектом исследования стал белок BRDT. Он синтезируется только в семенниках и несёт в составе молекулы так называемый бромодомен. Этот домен позволяет белкам, в составе которых он есть, связываться с модифицированными аминокислотами в других белках, гистонах. Последние, как мы знаем, организуют упаковку ДНК и определяют, какие гены будут активны, а какие — нет. Следовательно, те белки, которые взаимодействуют с гистонами, имеют возможность влиять на активность ДНК и в буквально смысле вершить судьбу клетки.
Исследователи опирались на эксперименты коллег из Колумбийского университета (США), которые показали, что, если у BRDT отрезать этот самый бромодомен, это замедлит формирование зрелых сперматозоидов у мышей — как раз из-за неполадок в упаковке ДНК у клеток-предшественниц сперматозоидов. Авторы работы решили не вмешиваться в структуру белка, не мутировать его ген, а вместо этого синтезировали соединение, названное ими JQ1; это вещество связывалось с белком BRDT, не давая ему работать. JQ1 вводили самцам мышей и в течение шести недель измеряли у них объём семенников.
К концу этого срока объём семенников падал на 60%, что указывало на сильное уменьшение числа сперматозоидов, которые в них образовывались. Количество сперматозоидов действительно упало, причём на 90%. Кроме того, у оставшихся сперматозоидов была сильно нарушена подвижность. В итоге самцы мышей становились полностью бесплодными. Но при этом никаких гормональных изменений у них не наблюдалось — и, получается, либидо грызунов не страдало.
Вообще говоря, этот препарат может подавлять работу и других сходных белков. Однако, по словам исследователей, никаких возможных побочных эффектов в связи с этим они не наблюдали. Огромное преимущество JQ1, кроме того, состоит в том, что его воздействие обратимо: спустя какое-то время после прекращения приёма к самцам возвращалась плодовитость. Препарат действует где-то на средних стадиях превращения стволовых клеток в зрелые сперматозоиды, то есть сами стволовые клетки остаются нетронутыми.
Исследователи собираются проверить изобретённое ими вещество на предмет более долгосрочных побочных эффектов, и если всё пройдёт нормально, то мужская часть населения, возможно, наконец-то получит эффективную и безопасную противозачаточную таблетку. Хотя, думается, её прямой эффект в виде «уменьшения объёма семенников» может отпугнуть не одного потенциального пользователя.
Подготовлено по материалам Медицинского колледжа Бэйлора.
http://science.compulenta.ru/701802/ |
|
|
|
|
